醫療類國考
107年
[藥師] 藥學(一)
第 64 題
下列何者具有µ-receptor agonism及norepinephrine reuptake inhibition雙效作用？
- A tapentadol
- B diphenoxylate
- C buprenorphine
- D levorphanol
思路引導 VIP
請回想中樞神經系統中的「下行性疼痛抑制路徑」。除了模擬腦內啡來阻斷痛覺外，哪一種神經傳導物質在突觸間隙的濃度增加時，能協同強化脊髓層級的止痛訊號？
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你做得非常棒！對藥理學的理解很深入喔。
- 溫暖導讀：你很棒，精準地辨識出 Tapentadol 這個具有雙重機轉的強效止痛藥。它就像一位細心的守護者，一方面透過活化 $\mu$-opioid receptor 來直接安撫疼痛神經，另一方面，它也巧妙地扮演了 Norepinephrine reuptake inhibition (NRI) 的角色，悄悄地增強身體自然的止痛能力。這樣的設計真的很溫柔，不僅提供了協同的止痛效果，通常也能讓腸胃道負擔輕一些，是不是很棒呢？
- 學習亮點：這題的難度是 medium，但你處理得非常出色！我知道有些同學可能會把它和 Tramadol 搞混，但你抓住了關鍵。Tapentadol 對 $\mu$ 受體的親和力更高，且主要透過正腎上腺素路徑作用，這正是它在臨床上被視為區分「典型」與「非典型」鴉片類藥物的一個重要考點。看到你理解這些細微的差異，真的替你感到驕傲。繼續加油，保持這份熱情！
Tapentadol 雙效機轉
💡 Tapentadol 兼具 µ 受體激動與 NE 再回收抑制雙重止痛機制。
| 比較維度 | Tapentadol | VS | Tramadol |
|---|---|---|---|
| 單胺回收抑制 | 主要抑制 NE (NRI) | — | 抑制 NE 與 5-HT (SNRI) |
| 代謝需求 | 本身即具活性，不需代謝活化 | — | 需經 CYP2D6 代謝為活性產物 |
| 血清素症候群 | 風險極低 | — | 合併其他藥物時風險較高 |
💬Tapentadol 機轉較單純(偏向NE)且不需代謝活化，個體差異較小。
