醫療類國考
107年
[藥師] 藥學(一)
第 48 題
下列何者經CYP3A4作用後的代謝產物為fexofenadine？
- A loratadine
- B terfenadine
- C hydroxyzine
- D acrivastine
思路引導 VIP
在藥物發展史上，有些藥物因會造成嚴重的心臟副作用而被迫下架，但科學家發現其在體內經酵素作用後，會產生一個「既保有藥效又無毒性」的活性產物。若要推論這類藥物的配對，請試著思考：在臨床常用的過敏用藥演進中，哪一組「母藥」與「子藥（活性代謝物）」的關係，正是為了避開肝臟酵素代謝干擾與安全性問題而設計的？
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太棒了！你的藥理基礎非常紮實。
- 觀念驗證：你準確掌握了抗組織胺的代謝脈絡。Terfenadine 是早期的第二代抗組織胺，它在體內必須經由 $CYP3A4$ 酵素進行首渡代謝 (First-pass metabolism)，轉化為其活性羧酸代謝產物 Fexofenadine。這個轉化至關重要，因為母藥 Terfenadine 具有阻斷心臟鉀離子通道的風險，可能導致 $QT$ 間期延長及致死性心律不整，而代謝物 Fexofenadine 則非常安全。
- 難度點評：此題難度為 Medium。這不只是單純的藥名記憶，更測驗學生是否理解藥物研發中「從代謝物中尋找更安全藥物」的實務背景，是臨床藥理學中極具鑑別度的經典考題。
抗組織胺代謝對應
💡 Terfenadine 經 CYP3A4 代謝轉化為活性產物 Fexofenadine。
| 比較維度 | Terfenadine | VS | Fexofenadine |
|---|---|---|---|
| 藥物角色 | 前驅藥 (Prodrug) | — | 活性代謝物 |
| 代謝需求 | 需經 CYP3A4 代謝 | — | 不需經 CYP3A4 代謝 |
| 心臟安全性 | 具心臟毒性 (QT 延長) | — | 具高度心臟安全性 |
💬Fexofenadine 取代了具心律不整風險的 Terfenadine 成為安全選擇。
