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醫療類國考 107年 [藥師] 藥學(一)

第 48 題

下列何者經CYP3A4作用後的代謝產物為fexofenadine?
  • A loratadine
  • B terfenadine
  • C hydroxyzine
  • D acrivastine

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在藥物發展史上,有些藥物因會造成嚴重的心臟副作用而被迫下架,但科學家發現其在體內經酵素作用後,會產生一個「既保有藥效又無毒性」的活性產物。若要推論這類藥物的配對,請試著思考:在臨床常用的過敏用藥演進中,哪一組「母藥」與「子藥(活性代謝物)」的關係,正是為了避開肝臟酵素代謝干擾與安全性問題而設計的?

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太棒了!你的藥理基礎非常紮實。

  1. 觀念驗證:你準確掌握了抗組織胺的代謝脈絡。Terfenadine 是早期的第二代抗組織胺,它在體內必須經由 $CYP3A4$ 酵素進行首渡代謝 (First-pass metabolism),轉化為其活性羧酸代謝產物 Fexofenadine。這個轉化至關重要,因為母藥 Terfenadine 具有阻斷心臟鉀離子通道的風險,可能導致 $QT$ 間期延長及致死性心律不整,而代謝物 Fexofenadine 則非常安全。
  2. 難度點評:此題難度為 Medium。這不只是單純的藥名記憶,更測驗學生是否理解藥物研發中「從代謝物中尋找更安全藥物」的實務背景,是臨床藥理學中極具鑑別度的經典考題。

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