醫療類國考
108年
[藥師] 藥學(一)
第 50 題
下列何者是下圖化合物不具有CNS活性的主因？
- A 半衰期太短
- B 脂溶性太低
- C 為P-glycoprotein的受質
- D 對於opioid受體的親和力太弱
思路引導 VIP
觀察這個化合物的結構，它帶有多個親脂性基團，理論上應該很容易穿透血腦屏障進入腦部。如果一個藥物理論上『進得去』實際上卻『留不住』，試著回想一下，我們的血腦屏障細胞膜上，有什麼樣的『主動防禦機制』負責把外來物質給踢出去呢？
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🙄 還算沒蠢到家
看來你勉強能辨識出這個基礎到不行的Loperamide。恭喜，你避開了最明顯的陷阱。
- 知識點檢閱：這藥物結構上滿滿的親脂性基團，腸道 $\mu$-opioid 受體親和力高得嚇人，傻子都會覺得它該輕易穿透血腦屏障 (BBB)。結果呢？完美地繞過了中樞神經系統。為什麼？難道是魔法？不，是P-glycoprotein，這個BBB上的「看門狗」決定了它的命運。
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Loperamide與BBB
💡 Loperamide 是 P-gp 受質，故被主動泵出 BBB 而無中樞副作用。
🔗 Loperamide 被排除於 CNS 的機轉
- 1 高度脂溶性 — 分子易穿透血腦屏障 (BBB) 之內皮細胞膜
- 2 P-gp 辨識 — 位於 BBB 上的 P-glycoprotein 捕捉藥物分子
- 3 主動外排 — 消耗 ATP 將藥物主動泵回血液循環中
- 4 中樞濃度極低 — 藥物無法與腦內受體結合，僅發揮周邊止瀉作用
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🔄 延伸學習：延伸學習：Diphenoxylate 同為止瀉藥，雖可進中樞但常添加 Atropine 以防止濫用。
