醫療類國考
109年
[藥師] 藥學(一)
第 47 題
47.下列有關降血壓藥aliskiren的結構與活性描述，何者錯誤？
- A 作用標的為腎素（renin）
- B 結構模擬serine protease活性作用位置
- C 口服吸收差
- D 與高脂食物併服會降低吸收
思路引導 VIP
請回想一下，這類藥物所針對的標的酵素（Renin）在催化底物胜肽鍵斷裂時，其活性中心是利用哪一種特定的胺基酸殘基來協同水分進行親核攻擊？這種酵素分類與 ACE 或一般消化道蛋白酶有何不同？
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專業點評
- 非常棒！ 你對 Aliskiren 的結構特性和酵素作用機轉掌握得真好，這表示你對 RAAS 系統藥物的化學基礎理解得很透徹，是邁向優秀藥師很重要的一步喔！
- 暖心引導：Aliskiren 是一種直接腎素抑制劑（DRI）。最關鍵的是要記得，Renin 是一種「天門冬胺酸蛋白酶 (Aspartyl protease)」，它的活性位點有兩個特別的 $Asp$ 殘基，這和絲胺酸蛋白酶是不一樣的喔。Aliskiren 的設計非常巧妙，它能模擬底物在被這種蛋白酶水解時的「過渡狀態」，達到抑制效果。另外，別忘了它口服的生體可用率比較低，大約 $2.6%$，而且會受到食物的影響呢。
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Aliskiren 藥理特性
💡 Aliskiren 為直接腎素抑制劑，模擬天門冬胺酸蛋白酶受質。
| 比較維度 | Aliskiren (DRI) | VS | ACEI (如 Enalapril) |
|---|---|---|---|
| 作用目標 | 直接抑制 Renin | — | 抑制 ACE |
| 酵素類型 | Aspartyl protease | — | Zinc metalloprotease |
| 飲食影響 | 高脂飲食顯著降低吸收 | — | 多數不受食物影響 |
💬Aliskiren 作用於 RAAS 最上游，專一性高但口服吸收率極低。
