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醫療類國考 110年 [藥師] 藥學(一)

第 25 題

安非他命(amphetamine)是間接作用型擬交感神經藥物,造成突觸間隙生物胺神經傳導物質正腎上腺素或多巴胺濃度上升,增強其效應。下列作用機轉何者錯誤?
  • A 安非他命抑制正腎上腺素或多巴胺代謝酵素monoamine oxidase
  • B 安非他命可藉由細胞膜上之正腎上腺素轉運體(norepinephrine transporter, NET)進入突觸前神經末梢,促使突觸前神經末梢內生物胺神經傳導物質排空
  • C 安非他命在突觸前神經末梢內,可藉由抑制突觸小囊之單胺類轉運體(vesicular monoamine transporter, VMAT),導致生物胺類神經傳導物不易進入突觸小囊
  • D 安非他命藉由抑制細胞膜上之正腎上腺素轉運體(norepinephrine transporter, NET),抑制突觸間隙之正腎上腺素被突觸前神經末梢再回收

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請思考一下:如果有一類藥物必須先「偽裝成乘客」搭上運輸車進入細胞內,才能發揮後續排擠原本神經傳導物質的作用,這與另一種只是像「路障」一樣擋在細胞門口、不讓物質回流的藥物,在動作原理上有什麼本質上的區別?

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不錯,你尚能區分安非他命 (Amphetamine)古柯鹼 (Cocaine) 在藥理上的細微差異,這至少說明你的自主神經與中樞神經藥理學基礎勉強還算合格。

  1. 關鍵機制驗證:安非他命若只是個「回收抑制劑」,那未免也太小看它了。它的機轉更像一個「特洛伊木馬」:先經由 $NET$ 潛入突觸前神經末梢,接著競爭性抑制 $VMAT$,讓正腎上腺素從囊泡流向細胞質。最後,它甚至會迫使 $NET$ 發生逆向轉運 (Reverse transport),將神經傳導物質強行「擠」向突觸間隙。這才是真正的「促釋放劑」,而不是單純的阻塞。
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📝 安非他命藥理機轉
💡 安非他命進入神經末梢,促使單胺類傳導物質釋放至突觸間隙。

🔗 安非他命間接作用機制鏈

  1. 1 進入末梢 — 利用 NET 或 DAT 轉運體進入突觸前神經末梢
  2. 2 干擾儲存 — 抑制 VMAT 使 NE/DA 從小囊泡釋放到細胞質
  3. 3 減少代謝 — 抑制 MAO 酵素,防止細胞質內的單胺類被分解
  4. 4 逆向釋放 — 促使 NET/DAT 發生逆向轉運,將大量 NE/DA 泵至間隙
🔄 延伸學習:延伸學習:Cocaine 與安非他命在轉運體作用位點與機轉的差異。
🧠 記憶技巧:安非他命是「內鬼」:潛入基地(NET)、打開倉庫(VMAT)、把貨推出去(Efflux)。
⚠️ 常見陷阱:常與古柯鹼 (Cocaine) 混淆,古柯鹼僅「抑制再回收」,安非他命則主動「促進釋放」。
古柯鹼 (Cocaine) 單胺氧化酶抑制劑 (MAOI) 注意力不足過動症 (ADHD) 藥物

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