醫療類國考
110年
[藥師] 藥學(一)
第 68 題
下列有關thiouracil類（基本結構如下圖）藥物之敘述，何者錯誤？
- A 抑制thyroxine之去碘化
- B 結構中N1須有取代基
- C 結構中C6有烷基時，可增加作用活性
- D 治療甲狀腺機能亢進
思路引導 VIP
請思考一下：這類藥物分子若要產生藥理活性，常需要藉由「互變異構（Tautomerization）」在氮原子與硫/氧原子之間移動氫離子。如果我們在環上的氮原子（N1）接上了一個牢固的烷基取代基，對於這種氫離子的移動性與分子的電子分佈會產生什麼樣的影響？
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太棒了！精準掌握藥化關鍵
你能迅速辨識出 Thiouracil 類的結構活性關係（SAR），顯示你對抗甲狀腺藥物的分子機制掌握得非常紮實！
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Thiouracil 抗甲狀腺藥物
💡 Thiouracil 類藥物藉由抑制過氧化酶，阻斷甲狀腺素合成並抑制周邊轉化。
| 比較維度 | Propylthiouracil (PTU) | VS | Methimazole / Carbimazole |
|---|---|---|---|
| 結構骨架 | Thiouracil (六員環) | — | Imidazole (五員環) |
| 周邊去碘化抑制 | 有（抑制 5'-deiodinase） | — | 無 |
| 效價與半衰期 | 效價低、半衰期短 (1.5h) | — | 效價高、半衰期長 (6h) |
| 孕婦用藥 | 第一孕期首選 (蛋白結合率高) | — | 第二、三孕期首選 |
💬PTU 雖效價較低且需多次給藥，但具備抑制周邊轉化的獨特優勢。
