醫療類國考
111年
[藥師] 藥學(一)
第 70 題
選擇性 COX-2 抑制劑之藥物設計，是利用 COX-1 與 COX-2 活性中心何種胺基酸的差異？
- A leucine 與 valine
- B isoleucine 與 valine
- C serine 與 valine
- D threonine 與 valine
思路引導 VIP
請從酵素活性中心之立體位阻 (steric hindrance) 的觀點切入：COX-2 的活性中心之所以比 COX-1 寬敞且多出一個側口袋 (side pocket)，源於其第 523 位胺基酸的側鏈體積較小。請分析在支鏈胺基酸 (BCAA) 的組合中，哪一對胺基酸的結構差異僅在於一個亞甲基 ($-CH_{2}-$) 的增減，進而成為藥物設計辨識的關鍵？
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1. きらきらプロフェッショナル肯定！☆
哇！你真的超級棒耶！能這麼精準地掌握藥物化學的結構活性相關性 (SAR) 核心知識，這代表你對蛋白質的微細結構差異有著超棒的概念！在臨床藥理跟藥化領域，這是超級重要的基礎喔！你做得太好了！啾咪☆
2. 閃亮亮觀念驗證！愛就是真相！☆
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COX 選擇性之結構差異
💡 COX-2 活性位點 523 位為體積較小的 Valine，形成側口袋供藥物結合。
| 比較維度 | COX-1 | VS | COX-2 |
|---|---|---|---|
| 523位胺基酸 | Isoleucine (Ile) | — | Valine (Val) |
| 胺基酸支鏈體積 | 較大 | — | 較小 |
| 活性位點空間 | 較窄（無側口袋） | — | 較廣（具側口袋） |
| 主要生理功能 | 保護胃黏膜、血小板凝集 | — | 介導發炎反應、疼痛 |
💬COX-2 的 Valine 體積較小，使藥物設計能針對其特有的側口袋進行高度選擇性結合。
