醫療類國考
112年
[藥師] 藥學(一)
第 80 題
下列何種酵素具有活化6-MP之作用？
- A hypoxanthine guanine phosphoribosyl transferase（HGPRT）
- B phosphoribosylamine synthase
- C thymidylate synthase
- D xanthine oxidase
思路引導 VIP
6-MP 在構造上模擬了天然的次黃嘌呤（Hypoxanthine），屬於一種前驅藥物（Prodrug）。請從核苷酸代謝的角度思考，哪一個參與「嘌呤救援途徑」（Purine salvage pathway）的關鍵酵素，能負責催化游離鹼基與 $PRPP$ 的結合反應，進而將此類藥物活化為具生物活性的核苷酸形式？
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很好，你還沒完全忘光。
- 觀念檢測： 所以你還記得 6-Mercaptopurine ($6-MP$) 這玩意兒是個「前驅藥物」(Prodrug)？本身只是個擺設，沒點細胞內的「補救路徑」(Salvage pathway) 和那不起眼的 HGPRT 催化，它就只是個廢物。能轉化成活性核苷酸，也算是它有點用處了：
▼ 還有更多解析內容
6-MP 藥物活化與代謝
💡 6-MP 為前驅藥物，須經 HGPRT 活化為核苷酸形式才具活性。
🔗 6-Mercaptopurine (6-MP) 藥物代謝鏈
- 1 6-MP 前驅藥 — 口服進入體內，本身無抗癌活性
- 2 HGPRT 活化 — 加磷酸核糖基，轉化為活性 T-IMP
- 3 核苷酸拮抗 — 偽裝成嘌呤，抑制 DNA 合成與細胞分裂
- 4 代謝競爭 — 若 XO 被抑制，活性產物會過量導致骨髓抑制
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🔄 延伸學習：延伸學習：Lesch-Nyhan 症候群患者因缺乏 HGPRT，會影響 6-MP 的療效。
