醫療類國考
114年
[醫師] 醫學(二)
第 65 題
下列關於 pralidoxime 的敘述，何者最不適當？
- A 可幫助被磷酸化的 acetylcholinesterase 恢復活性
- B 不可作為 carbamate 類 cholinesterase 抑制劑的解毒劑
- C 與 diacetylmonoxime 相比，其中樞神經系統的穿透力較強
- D 過量時可能導致肌肉無力
思路引導 VIP
請從藥物化學的角度思考，pralidoxime 構造中含有的四級銨 ($quaternary ammonium$) 基團具有高度極性且帶電，這項物理化學性質如何影響其通過血腦障壁 ($blood-brain barrier, BBB$) 的能力？此外，與不具備四級銨結構的 $diacetylmonoxime$ 相比，哪一個藥物分子較具親脂性，進而更容易進入中樞神經系統發揮作用？
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Pralidoxime 藥理
💡 有機磷中毒時之膽鹼酯酶再活化劑，具強極性而不入中樞。
| 比較維度 | Pralidoxime (2-PAM) | VS | Diacetylmonoxime (DAM) |
|---|---|---|---|
| 化學特性 | 具帶電四級銨結構 | — | 不具帶電四級銨結構 |
| 中樞穿透力 | 極低，無法通過 BBB | — | 較高，可通過 BBB |
| 作用範圍 | 僅限周邊神經系統 | — | 可涵蓋中樞神經系統 |
💬2-PAM 因極性高僅作用於周邊，而 DAM 則具備治療中樞毒性的潛力。
