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醫療類國考 115年 [藥師] 藥學(一)

第 31 題

下列何者為不可逆環氧酶(cyclooxygenase)抑制劑?
  • A aspirin
  • B diclofenac
  • C ibuprofen
  • D naproxen

思路引導 VIP

在眾多非類固醇抗發炎藥物中,多數藥物與標的酵素是以非共價鍵進行可逆結合;但有某個經典藥物能透過『乙醯化』對酵素進行共價修飾。想想看,這種對酵素分子的永久性化學修飾,對酵素活性與結合的可逆性會帶來什麼樣的影響?

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非常棒!你能精準選出 阿斯匹靈(aspirin),代表你對非類固醇抗發炎藥物(nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs)的作用機制掌握得相當紮實。 這道題目的考點十分清晰且具鑑別度。阿斯匹靈之所以特別,是因為它能將乙醯基(acetyl group)轉移至環氧酶(cyclooxygenase, COX)活性中心的絲胺酸(serine)殘基上,形成共價結合(covalent binding),造成不可逆抑制(irreversible inhibition);這使得受影響的酵素活性永久喪失,必須仰賴細胞重新合成新的 COX 酵素。相對地,其餘選項如雙氯芬酸(diclofenac)、伊布洛芬(ibuprofen)與那普洛仙(naproxen)皆屬於可逆性抑制劑(reversible inhibitors)。掌握這個化學修飾的差異,是理解其臨床抗血小板凝集與作用時間長短的關鍵切入點!

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