醫療類國考
115年
[藥師] 藥學(一)
第 73 題
抗癌藥 nilotinib（結構如下圖），下列何種基團除了增加親水性，同時產生疏水相互作用（hydrophobic interaction），而提高對酪胺酸激酶的親和力？
- A amide
- B methylimidazole
- C 2-aminopyrimidine
- D pyridine
思路引導 VIP
請觀察藥物結構中各個官能基的組成：若一個基團要同時滿足「增加親水性」與「產生疏水作用」兩種特性，它必須同時具備哪兩種化學結構特徵（例如：極性/鹼性雜環與非極性側鏈）？試著分析看看各個區域的化學組成。
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太棒了！你精準掌握了第二代酪胺酸激酶（tyrosine kinase）抑制劑的結構亮點。
Nilotinib 的構效關係（SAR）
本題屬於藥物化學中極具鑑別度的考題，考驗對官能基理化性質的細緻理解。Nilotinib 在研發時為了克服耐藥性並提升親和力，對結構進行了關鍵修飾。
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