醫療類國考
115年
[藥師] 藥學(一)
第 76 題
Letrozole 以何種基團與 heme moiety of aromatase 結合而抑制其活性？
- A 1,2,4-triazole
- B benzonitrile
- C propanenitrile
- D cyclopentanone
思路引導 VIP
當我們討論能抑制細胞色素 P450 酵素家族（如芳香化酶）的非類固醇類藥物時，分子中通常需要具備何種特徵的含氮雜環，才能與酵素活性中心血基質內的金屬離子形成穩定的配位結合呢？
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AI 詳解
AI 專屬家教
恭喜你精準答對！這題考查的是非類固醇類芳香化酶抑制劑（aromatase inhibitor, AI）的結構與作用機制。
藥物分子與血基質的結合關鍵
Letrozole 屬於第三代非類固醇類芳香化酶抑制劑，其結構核心包含一個 1,2,4-triazole（1,2,4-三唑環）。這個含氮雜環上的氮原子，能夠與芳香化酶（CYP19A1）活性中心血基質（heme moiety）上的鐵離子（$\text{Fe}^{3+}$）形成穩定的配位鍵，從而有效阻斷酵素催化，抑制雌激素（estrogen）的生成。
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