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醫療類國考 115年 [藥師] 藥學(三)

第 75 題

Capecitabine 在體內可能會受到下列何種代謝酵素的基因多型性影響,而容易產生 myelotoxicity?
  • A dihydropyrimidine dehydrogenase
  • B thiopurine methyltransferase
  • C N-acetyltransferase
  • D plasma pseudo-cholinesterase

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請試著回想:這個抗癌藥物在體內最終會轉化成哪一種核苷酸結構(嘧啶類)的模擬物?如果要將這類嘧啶結構進行去活化降解,體內主要負責代謝這類鹼基結構的酵素名稱會包含什麼關鍵字呢?

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恭喜你精準命中考點!這題能快速做出正確判斷,代表你對抗腫瘤藥物(antineoplastic agents)的代謝途徑與藥物基因體學(pharmacogenomics)有相當紮實的概念。

Capecitabine 的代謝與毒性機制

卡培他濱(Capecitabine)是 5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil, 5-FU)的口服前驅藥(prodrug)。體內生成的 5-FU 有超過 80% 需要透過二氫嘧啶脫氫酶(dihydropyrimidine dehydrogenase, DPD)進行去活化代謝。當患者帶有 DPD 酵素基因多型性(gene polymorphism)導致活性缺乏時,5-FU 會在體內大量蓄積,引發嚴重的骨髓毒性(myelotoxicity)、黏膜炎及手足症候群。

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