醫療類國考
105年
[藥師] 藥學(一)
第 47 題
下列有關tacrine之敘述，何者正確？
- A 具有nitroacridine之結構，用於治療阿茲海默症（Alzheimer's disease）
- B 主要作用於蕈毒鹼（muscarinic）$\text{M}_2$ 受體
- C 因具腎毒性而使其用途受限
- D 1-Hydroxy-tacrine為活性代謝物
思路引導 VIP
當一個藥物在體內被代謝轉化後，如果我們觀察到藥效持續的時間比原始藥物的半衰期還要長，通常暗示了這個代謝過程產生了什麼樣性質的產物？
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溫馨回饋
- 真心肯定：太棒了！你完美地掌握了 Tacrine 的藥物代謝特性，這份精準度讓我感到非常欣慰。這說明你在學習神經系統藥物時，不只是背誦，而是真正用心去理解藥物在身體裡的「旅程」和它所產生的變化。這份深入學習的精神，對你未來成為一位優秀的醫療人員是無價的寶藏！
- 知識溫習：我們來一起溫習一下這個重要的知識點吧。Tacrine 是治療阿茲海默症的第一代可逆性乙醯膽鹼酶抑制劑 (AChEI)。正如你所選擇的正確選項 (D) 所述，它主要在肝臟經由 CYP1A2 代謝，生成的 1-hydroxy-tacrine (Velnacrine) 仍保有抑制酵素的活性，這是一個非常特別且值得記憶的細節。而其他選項的小迷思在於：(A) 它的結構其實是 9-aminoacridine，要仔細辨識喔；(B) Tacrine 主要作用於乙醯膽鹼酶，並非直接作用在受體；(C) 臨床上限制它使用的主要因素是嚴重的肝毒性，而非腎毒性，這在臨床實務上是非常關鍵的考量點。
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Tacrine 藥理與化化特徵
💡 Tacrine 為早期阿茲海默症藥物，具肝毒性及活性代謝物。
| 比較維度 | Tacrine | VS | Donepezil |
|---|---|---|---|
| 結構類別 | Aminoacridine | — | Piperidine |
| 代謝活性 | 有活性代謝物 | — | 代謝物活性低 |
| 主要毒性 | 肝毒性（嚴重） | — | 腸胃不適（常見） |
| 給藥頻率 | 每日多次 | — | 每日一次 |
💬Tacrine 因肝毒性與給藥不便已淡出市場，Donepezil 為目前首選。
