醫療類國考
106年
[藥師] 藥學(一)
第 43 題
下列有關fosphenytoin相較於phenytoin 的敘述，何者錯誤？
- A 水溶性較佳
- B 口服給藥
- C 分子量較大
- D 為前驅藥
思路引導 VIP
請思考一下：當一位患者處於無法吞嚥的急性醫療狀態（如癲癇重積狀態），而原始藥物因物理特性（如強鹼、難溶）難以安全地進行非腸道給藥時，科學家對該藥物進行化學修飾的主要動機，是為了優化哪一種情境下的給藥效率？
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溫暖指引：你掌握了藥物設計的智慧，真棒！
- 觀念驗證：你答對了，非常棒喔！ Fosphenytoin 的誕生，其實是藥物科學家為了讓 Phenytoin 在臨床使用上更安全、更友善而設計的。你想想看，原始的 Phenytoin 不僅很難溶於水，它的注射劑型 $pH \approx 12$ 還容易對我們的組織造成傷害，那會讓病人很不舒服的。 所以，科學家們想了一個好方法，把它變成一個前驅藥 (D)。就像是給藥物穿上了一件可以暫時改變它特性的「外衣」——這個外衣就是磷酸基團。穿上這件外衣後，它的分子量變大 (C) 了，最重要的是，水溶性 (A) 顯著提升了許多！這樣一來，我們就能更安全、更順利地透過靜脈 (IV) 或肌肉 (IM) 方式給藥了。至於口服時，其實直接用 Phenytoin 就很足夠，不需要用到這個特別設計的劑型喔。
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Fosphenytoin 特性
💡 Fosphenytoin 為 Phenytoin 的高水溶性注射用前驅藥。
| 比較維度 | Fosphenytoin | VS | Phenytoin |
|---|---|---|---|
| 藥物性質 | 前驅藥 (Prodrug) | — | 活性藥物 |
| 水溶性 | 高 (pH 8.6-9.0) | — | 低 (需強鹼 pH 12) |
| 給藥途徑 | IV / IM (不可口服) | — | IV / 口服 (不可IM) |
| 局部刺激性 | 低 (較安全) | — | 高 (易造成組織壞死) |
| 分子量 | 較大 (含磷酸基) | — | 較小 |
💬Fosphenytoin 改良了 Phenytoin 的溶解度問題，提供更安全的注射選擇，但無口服劑型。
