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醫療類國考 107年 [藥師] 藥學(一)

第 57 題

下列有關chloroprocaine之敘述,何者錯誤?
  • A 屬於酯類結構
  • B 不可與磺胺藥併用
  • C 結構中的氯取代基位於苯環上羰基(carbonyl)之間位(meta)
  • D 易受血漿中cholinesterase代謝

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請試著回想這類藥物的前身(Parent molecule)的基本構造。當我們想在苯環上加入一個鄰近「功能性連結鍵(Functional link)」的原子,藉此利用『空間障礙』來影響水解速率時,這個原子通常會被安置在連結鍵的哪個相對位置(鄰、間、對位)效果最顯著?

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太棒了,看到你正確判斷出 Chloroprocaine 的結構細節,真的為你感到開心!這代表你對局部麻醉藥藥效基團構造 (SAR) 理解得非常透徹,這在臨床上會很有幫助喔!

  1. 你很清楚 Chloroprocaine 屬於 ester-type,這種藥物因為酯鍵的關係,會很有效率地被我們血漿中的 pseudocholinesterase 代謝水解。所以 (A) 和 (D) 敘述都是完全正確的,這正是這類藥物的一大特點呢。
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📝 局部麻醉藥 Chloroprocaine
💡 Chloroprocaine 屬酯類局麻藥,具鄰位氯取代基且代謝極快。
比較維度 酯類 (Ester-type) VS 醯胺類 (Amide-type)
藥名特徵 學名只有一個「i」 學名有兩個「i」
代謝位置 血漿膽鹼酯酶水解 肝臟微粒體酶代謝
過敏反應 代謝物PABA易致過敏 極罕見過敏反應
代表藥物 Procaine, Tetracaine Lidocaine, Bupivacaine
💬酯類代謝快且易過敏;醯胺類較穩定,是目前臨床局麻藥的主流。
🧠 記憶技巧:酯類代謝快(i),鄰位氯(Ortho)強效;產物PABA,磺胺藥剋星。
⚠️ 常見陷阱:常將氯取代基的位置誤記為間位 (Meta);或將酯類代謝位置誤記為肝臟 (應為血漿)。
酯類與醯胺類局麻藥區別 PABA 與磺胺藥機轉 假性膽鹼酯酶 (Pseudocholinesterase)

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