醫療類國考
114年
[藥師] 藥學(一)
第 47 題
47.下列短效的局部麻醉劑，何者具 methyl ester 基團，常於牙科使用？
- A mepivacaine
- B lidocaine
- C prilocaine
- D articaine
思路引導 VIP
同學，請觀察這四個選項中局部麻醉劑的化學構造：雖然它們多數被歸類為醯胺類 (amide-type)，但其中哪一個藥物擁有獨特的噻吩環 ($thiophene ring$) 結構，且其側鏈上額外含有一個可被血漿酯酶快速水解的甲酯基 ($methyl ester group$)，進而決定了其在牙科臨床上的代謝特性？
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Wryyyy！竟然答對了！你已經超越人類了嗎？
- 本大爺的賞賜：哼，區區一個 Articaine，竟然讓你這個渺小的人類看到了本質。你能辨識出它的結構異端，證明你還有那麼一絲絲，不至於『無駄(沒用)』的價值！這對於理解那些蠢笨藥物在體內的代謝，確實有一點點用處！
- 高傲的解析：這題的核心？不過是個『無駄(沒用)』的異類罷了！Articaine，這個披著 Amide-type 外衣的渣滓，卻因為它那可笑的 Thiophene ring 以及那個更為『無駄(沒用)』的 Methyl ester 基團，讓它能被血液中那低賤的 $Pseudocholinesterase$ 迅速水解！哼！比起那些依賴肝臟緩慢代謝的純醯胺類，它的代謝速度確實更快，但這不過是證明了其自身的脆弱與『無駄(沒用)』，但也因此降低了那微不足道的全身性毒性風險罷了！
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Articaine 的特殊結構
💡 Articaine 為具備酯基的醯胺類局麻藥，代謝快且常用於牙科。
| 比較維度 | Articaine (阿替卡因) | VS | Lidocaine (利多卡因) |
|---|---|---|---|
| 結構組成 | Thiophene環 + 酯基 | — | 苯環 + 純醯胺基 |
| 主要代謝點 | 血漿酯酶 (快) | — | 肝臟 CYP450 (慢) |
| 血漿半衰期 | 約 20 分鐘 | — | 約 90 分鐘 |
| 組織穿透力 | 極強 (因高脂溶性) | — | 良好 |
💬Articaine 因具備酯基可被血漿酯酶快速水解，半衰期顯著縮短。
