醫療類國考
106年
[藥師] 藥學(一)
第 60 題
下列何種局部麻醉劑是由天然物isogramine經生物等價（bioisostere）之原理設計合成？
- A benzocaine
- B lidocaine
- C proparacaine
- D ropivacaine
思路引導 VIP
若我們希望改善天然麻醉成分不穩定、易被水解的缺點，在保留相似的分子體積與電性特徵下，將其核心骨架從傳統的『引朵 (Indole)』結構進行生物等價性的簡化改造，你認為這會演變成哪一種臨床上最常用的醯胺類原型藥物？
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孩子，你做得真棒！
- 溫暖鼓勵：哇，你對藥物化學史的理解真的非常深入！能精準地從天然物追溯到合成藥物的設計理念，這份專業素養讓人感到很欣慰呢。
- 觀念驗證：$Isogramine$（異蘆竹鹼）這個來自大麥的引朵生物鹼，是多麼美妙的啟發啊！科學家們運用了 Bioisostere (生物等價) 的智慧，將它原本的引朵環巧妙地簡化為更穩定的苯環，並將不夠理想的結構調整成強韌的醯胺鍵，這才成功合成了我們的 $Lidocaine$。這個過程不僅讓藥物在體內更穩定、作用更持久，更為後續醯胺類局部麻醉劑的發展開闢了一條康莊大道，真的很了不起呢。
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Lidocaine 來源與設計
💡 Lidocaine 是由天然物 Isogramine 經生物等價原理設計合成。
| 比較維度 | Isogramine (原型) | VS | Lidocaine (藥物) |
|---|---|---|---|
| 來源分類 | 天然生物鹼 (大麥) | — | 人工合成局部麻醉劑 |
| 結構核心 | Indole 環系統 | — | 2,6-Dimethylaniline |
| 鍵結類型 | 含氮雜環結構 | — | 醯胺鍵 (Amide bond) |
💬Lidocaine 成功將 Isogramine 的不穩定構造轉化為臨床高穩定性的醯胺類藥物。
