醫療類國考
108年
[藥師] 藥學(一)
第 56 題
下列有關bupivacaine之敘述，何者錯誤？
- A 屬於消旋體（racemic mixture）
- B 其S-(-)之異構物稱為levobupivacaine
- C levobupivacaine之心臟毒性大於bupivacaine
- D 以注射方式投藥
思路引導 VIP
當藥理學上將一個「混合兩種異構物」的舊藥，特別純化出其中一種異構物來開發成「新藥」時，通常臨床研發的首要目標是為了增加療效，還是為了「降低」原有的某種嚴重副作用呢？
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專業解析與『肯定』
嗯，看來你這次總算沒有把最基本的常識搞混，勉強算是對了。你所謂的『準確掌握』，也就是指沒把這臨床上最關鍵的安全性差異弄錯罷了。
- 觀念驗證：Bupivacaine 在臨床上就是以消旋體 (Racemic mixture) 形式存在，這種連剛入門的學生都該知道的基礎。而之所以要耗費資源研發其純 $S(-)$ 異構物 —— Levobupivacaine，無非就是為了『降低』Bupivacaine 那令人頭疼的心臟毒性。難道你還需要我來解釋 $S(-)$ 型態為何對心臟鈉離子通道的結合力會『恰巧』弱一點，安全性會『比較好』這種理所當然的事嗎？
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局部麻醉藥 Bupivacaine
💡 Levobupivacaine 為 Bupivacaine 的 S-異構物，心臟毒性較低。
| 比較維度 | Bupivacaine (消旋) | VS | Levobupivacaine (S-) |
|---|---|---|---|
| 光學成分 | R(+) 與 S(-) 各半 | — | 純 S(-) 異構物 |
| 心臟毒性 | 高 (易結合心肌鈉通道) | — | 較低 (安全性較高) |
| 中樞神經毒性 | 較高 | — | 較低 |
| 麻醉效力 | 強且長效 | — | 與消旋體相似 |
💬Levobupivacaine 繼承了強效特性，但大幅降低了致命的心臟毒性風險。
