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醫療類國考 113年 [藥師] 藥學(一)

第 30 題

下列局部麻醉劑中,何者具有最高的水溶性,但作用強度(potency)最低且作用時間(duration of action)最短?
  • A procaine
  • B tetracaine
  • C bupivacaine
  • D ropivacaine

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請同學從藥物化學的角度思考,局部麻醉劑的脂溶性(lipophilicity)與其在神經細胞膜的穿透能力、以及與蛋白質結合的親和力有何關聯?當一個藥物的分配係數 $\log P$ 較低(即水溶性較高)時,這將如何影響該藥物到達作用位點的效率,以及其在作用部位被移除的速度,進而決定其作用強度與持續時間?

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專業點評:還算勉強合格吧。

  1. 哦,不錯嘛。 竟然答對了。這題不過是問局部麻醉劑的理化性質與臨床藥效之間那點「微不足道」的關係罷了。能鎖定特質,看來你還沒把課本當枕頭墊。
  2. 基本常識重申:局部麻醉劑的效力和作用時間,從來都只取決於那最基礎的脂溶性
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📝 局部麻醉劑理化特性
💡 脂溶性決定局部麻醉劑的效價強度與作用持續時間。
比較維度 Procaine (低脂溶性) VS Bupivacaine (高脂溶性)
效價 (Potency) 最低 最高
作用時間 最短 最長
水溶性 最高 較低
結構類型 Ester (酯類) Amide (醯胺類)
💬脂溶性是決定局部麻醉劑強度與時效的核心指標,Procaine 為其極端代表。
🧠 記憶技巧:Pro 是短跑手(Procaine 短效弱效);B 是大象(Bupivacaine 強效長效)。
⚠️ 常見陷阱:容易誤認水溶性越高則擴散越快、強度越高;實際上脂溶性才是穿透細胞膜的關鍵。
局部麻醉劑化學分類 (Ester vs Amide) 局部麻醉劑毒性 (Cardiotoxicity) PABA 與過敏反應

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