醫療類國考
110年
[藥師] 藥學(一)
第 48 題
下列何者為局部麻醉劑tetracaine活性明顯高於procaine之主因？
- A pKa不同
- B 酯與烷胺間碳鏈長度不同
- C 烷胺上取代基不同
- D 芳香胺上取代基不同
思路引導 VIP
若要大幅增加一個分子的脂溶性以提升其穿透細胞膜的能力，通常會針對結構中哪個核心骨架部位進行『增加疏水性取代基』的修飾，才能最有效地影響其與神經膜的親合力？
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- 大力肯定：做得好！這顯示你對藥物化學結構與活性關係 (SAR) 有著相當扎實的理解，這在掌握藥物藥效學與臨床應用上非常關鍵。
- 觀念驗證：Tetracaine 與 Procaine 同屬酯類局部麻醉劑。兩者的核心差異在於芳香環對位（para-position）的取代基：Tetracaine 在芳香胺上擁有一個丁基 ($n\text{-butyl group}$)。這項修飾顯著增加了分子的脂溶性 (Lipophilicity) 與對受體的親和力，使其麻醉效力比 Procaine 強約 10 倍。
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