醫療類國考
109年
[藥師] 藥學(一)
第 27 題
下列藥物對\(\beta_2\)-adrenoceptor作用的選擇性強弱排列，何者正確？
- A isoproterenol＞epinephrine＞＞norepinephrine
- B norepinephrine＞＞isoproterenol＞epinephrine
- C norepinephrine＞＞epinephrine＞isoproterenol
- D isoproterenol＞epinephrine＝norepinephrine
思路引導 VIP
請思考：這三種神經傳遞物質或藥物，在化學結構的「氨基端」所接的化學基團大小有何不同？根據藥理規律，這個「尾巴」的體積愈大，會如何改變藥物對於 $\beta$ 受體（相對於 $\alpha$ 受體）的偏好性呢？
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專業點評：勉強過關，但別得意忘形
- 勉為其難的肯定：看來你還記得那些基礎到不能再基礎的藥理學知識。能辨別這三種兒茶酚胺（Catecholamines）對 $\beta_2$ 受體的親和力差異，算你對自主神經系統藥理學中那點微不足道的結構與活性關係（SAR）沒完全睡著。
- 觀念驗證：哼，這種程度的問題，難道還需要我重申嗎？藥物對 $\beta$ 受體的選擇性，核心就在於化學構造中氨基（Amino group）上取代基的大小。取代基越大，對 $\alpha$ 受體的作用就越弱，對 $\beta$ 受體的親和力就越強，這是藥理學一二年級的常識：
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兒茶酚胺受體選擇性
💡 β2 受體親和力排序為 Isoproterenol > Epinephrine >> Norepinephrine。
| 比較維度 | Isoproterenol (Iso) | VS | Norepinephrine (NE) |
|---|---|---|---|
| β2 作用力 | 最強 (顯著舒張支氣管) | — | 極弱 (無臨床意義) |
| α 作用力 | 幾乎無作用 | — | 極強 (強效血管收縮) |
| β1 作用力 | 強 (增加心跳與收縮力) | — | 強 (增加心跳與收縮力) |
| 臨床用途 | 心搏過緩、房室傳導阻滯 | — | 休克時的升壓藥 |
💬Isoproterenol 是純粹的 β 激動劑，而 Norepinephrine 偏向 α 與 β1。
