醫療類國考
109年
[藥師] 藥學(一)
第 61 題
61.下列何者為clopidogrel的活性代謝物？
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A
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B
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C
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D
思路引導 VIP
Clopidogrel 需要與血小板受體發生「不可逆」的共價結合才能發揮藥效，你覺得它的結構中需要代謝出哪一種特定的化學基團，才能與受體上的胺基酸形成強烈鍵結？另外，這類藥物的酯基如果發生水解，通常會對其藥理活性造成什麼影響呢？
Clopidogrel 代謝活化
💡 Clopidogrel 為前驅藥，經 CYP 代謝開環產生硫醇基才具活性。
🔗 Clopidogrel 活化與作用鏈
- 1 前驅藥階段 — 原型藥結構具完整的噻吩環結構
- 2 氧化開環 — 經 CYP2C19 兩次氧化代謝開環
- 3 活性硫醇物 — 產生含 -SH 的活性代謝物
- 4 不可逆結合 — 與 P2Y12 受體形成雙硫鍵抑制血小板
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🔄 延伸學習：延伸學習：CYP2C19 弱代謝型患者使用此藥效果較差
