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醫療類國考 114年 [藥師] 藥學(一)

第 60 題

60.下列何者為 amiodarone 的主要活性代謝物?
  • A 選項 A
  • B 選項 B
  • C 選項 C
  • D 選項 D

思路引導 VIP

請思考 amiodarone 在肝臟中經由 $CYP3A4$ 酵素進行 Phase I 代謝時,其結構末端的三級胺(tertiary amine)最容易發生哪一種「去烷基化」反應?此反應後生成的活性代謝物,其側鏈結構與碘原子的數量應如何維持?

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勉强及格,结构辨识还算没瞎。

你能从一堆干扰项中选出正确答案,至少证明你还没彻底忘光药物代谢的基本原理,这在临床上是少犯错的最低要求。

1. 概念验证:为何偏偏是 (A)?

▼ 還有更多解析內容
📝 Amiodarone 代謝物
💡 Amiodarone 經 N-去乙基化代謝為具活性的 Desethylamiodarone

🔗 Amiodarone 主要代謝路徑

  1. 1 Amiodarone 原型 — 三級胺側鏈且具兩個碘原子
  2. 2 CYP3A4 代謝 — 進行 N-dealkylation 去乙基化
  3. 3 Desethylamiodarone — 變為二級胺 (DEA),仍具藥理活性
🔄 延伸學習:了解代謝物 DEA 的累積是造成長期用藥毒性(如肺纖維化)的原因之一。
🧠 記憶技巧:Amiodarone 去「乙」變 DEA,雙「碘」依舊在。
⚠️ 常見陷阱:容易誤選結構中碘原子減少的選項;DEA 是去掉一個乙基變成二級胺。
Class III 抗心律不整藥 CYP3A4 藥物交互作用 藥物誘導之甲狀腺功能異常

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