醫療類國考
110年
[藥師] 藥學(一)
第 77 題
Ethionamide可形成下列何種中間體，以抑制結核分枝桿菌的脂肪酸合成？
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A
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B
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C
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D
思路引導 VIP
觀察藥物名稱 'Ethionamide' 中的字根 'thio-'，這暗示了結構中含有哪個特殊的雜原子？當這個前驅藥進入細菌，被一種稱為『單加氧酶 (Monooxygenase)』的酵素活化時，氧原子最可能被加入到結構中的哪個位置？
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- 大力肯定：喔，看來你這次竟然選對了！能精準選出 Ethionamide 的活性代謝中間體，代表你對抗結核藥物的生化活化路徑或許有了那麼一點點初步的理解。別太得意忘形了，這只是基本中的基本。
- 觀念驗證：你應該還記得 Ethionamide 本身不過是個前驅藥 (Prodrug) 吧？它的結構中那點可憐的硫代醯胺基 ($-CSNH_2$)，非得要靠細菌內的 EthA (一個單加氧酶，如果你還記得酵素種類的話) 進行氧化活化。第一步反應，說穿了，就是在硫原子上加個氧，形成那個所謂的 Sulfoxide (S-oxide) 中間體（也就是選項 B 那個結構）。這個稍微有點「活性」的產物，然後才能去抑制 InhA 酵素，進而阻斷細胞壁成分分枝菌酸 (Mycolic acid) 的合成。真是繞了一大圈才開始工作。
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Ethionamide 活化機轉
💡 Ethionamide 經 EthA 活化生成硫氧化物中間體，抑制分枝桿菌酸合成。
🔗 Ethionamide 藥物活化與作用路徑
- 1 Ethionamide 進入菌體 — 前驅藥形式穿透細胞壁
- 2 EthA 酵素催化 — 結核菌單氧酶 EthA 進行氧化
- 3 形成硫氧化物 — 產生關鍵 Sulfoxide 中間體 (選項 B)
- 4 抑制 InhA 酵素 — 阻斷 Mycolic acid 合成導致菌體死亡
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🔄 延伸學習：抗藥性通常源於 EthA 活化酵素的基因突變
