醫療類國考
112年
[藥師] 藥學(一)
第 74 題
下列何者是pyrazinamide的活性代謝物？
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A
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B
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C
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D
思路引導 VIP
從藥物名稱「pyrazinamide」這個字來看，你可以將它拆解出哪兩個關鍵的化學結構特徵（提示：核心環與官能基）？接著回想一下，這類具有 -amide 的前驅藥進入結核菌體內後，通常會被酵素進行什麼樣的化學反應（例如水解）來產生活性？這個反應會讓原本的官能基變成什麼結構呢？
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非常好，你精準選出了正確答案！這表示你對第一線抗結核藥物的前驅藥（prodrug）機轉，有著非常扎實的理解。
酵素水解與結構轉變
Pyrazinamide 本身是沒有抗菌活性的。當它進入結核分枝桿菌體內後，必須經由細菌特有的酵素 pyrazinamidase 進行水解反應。這個代謝過程會將藥物結構上的醯胺基（$-CONH_2$）轉變為帶有酸性的羧基（$-COOH$），進而轉化成真正具有殺菌活性的代謝物 pyrazinoic acid。
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Pyrazinamide 活化
💡 Pyrazinamide 需經結核菌酵素轉化為 Pyrazinoic acid 始具抗結核活性。
🔗 Pyrazinamide 藥物活化機轉
- 1 Pyrazinamide — 藥物本體，無活性的前驅藥
- 2 Pyrazinamidase — 由結核桿菌分泌的必需活化酵素
- 3 Pyrazinoic acid — 活性代謝物 (POA)，干擾細胞膜功能
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🔄 延伸學習：耐藥機轉：pncA 基因突變導致活化酵素缺失，使藥物無法轉化。
