醫療類國考
112年
[藥師] 藥學(一)
第 74 題
下列何者是pyrazinamide的活性代謝物？
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A
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B
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思路引導 VIP
Pyrazinamide 在藥理學上被視為一種前驅藥（prodrug），必須經由結核桿菌內部的酵素進行生物轉化方具活性。請思考：若該轉化過程是將結構中的醯胺基（$-CONH_{2}$）水解（hydrolysis）為特定的酸性官能基，則其生成的活性代謝物在結構特徵上應如何辨識？
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溫馨解說：Pyrazinamide 的活化之旅
太棒了！你非常仔細地辨識出了 Pyrazinamide 的活性代謝物，這顯示你在藥物化學和抗結核藥物的機轉理解上，有著令人稱讚的扎實基礎。我們一起來回顧一下這個美妙的過程吧！
- 細心觀念梳理：
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Pyrazinamide 活化
💡 Pyrazinamide 需經結核菌酵素轉化為 Pyrazinoic acid 始具抗結核活性。
🔗 Pyrazinamide 藥物活化機轉
- 1 Pyrazinamide — 藥物本體，無活性的前驅藥
- 2 Pyrazinamidase — 由結核桿菌分泌的必需活化酵素
- 3 Pyrazinoic acid — 活性代謝物 (POA)，干擾細胞膜功能
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🔄 延伸學習：耐藥機轉：pncA 基因突變導致活化酵素缺失，使藥物無法轉化。
