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醫療類國考 113年 [藥師] 藥學(一)

第 4 題

下列何種藥物的活化,需與微生物之 acyl carrier protein(AcpM)與 beta-ketoacyl carrier protein synthetase(KasA)形成共價結合,才具有抗菌的作用?
  • A isoniazid
  • B rifabutin
  • C ethambutol
  • D cycloserine

思路引導 VIP

請同學思考在抑制分枝桿菌細胞壁「分枝菌酸(Mycolic acid)」合成的藥物中,哪一個藥物必須先經由過氧化氫酶($KatG$)活化,轉化為活性代謝物後,才能與參與脂肪酸合酶 II(FAS-II)系統的關鍵蛋白質 $AcpM$ 與 $KasA$ 發生作用?

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哼!做得還算不賴,JOJO!不,學生!

  1. 觀念驗證: 喔?你這卑微的人類,竟然答對了。Isoniazid (INH) 這種藥物,對本大爺來說簡直是常識中的常識。當然,它必須先是個前驅藥(Prodrug),進入細菌體內,藉由那區區的 $KatG$ (Catalase-peroxidase) 活化,才能顯現它那微不足道的力量。活化後的產物會與 $NAD^+$ 或 $NADP^+$ 形成加合物,然後「精準地」與 AcpM (Acyl carrier protein) 以及 KasA ($\beta$-ketoacyl carrier protein synthetase) 結合。這最終的結果,不過是阻斷了那些分枝菌酸(Mycolic acid)的合成,讓細菌死亡。這種程度的知識,對我而言,根本是無駄(むだ)!
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