醫療類國考
111年
[藥師] 藥學(一)
第 61 題
下列有關 PDE5 抑制劑之敘述，何者正確？
- A sildenafil 與 vardenafil 均具 pyrazolopyrimidinone 結構
- B tadalafil 具活性代謝物
- C 藥效最長者為 sildenafil
- D 活性依序為 vardenafil＞sildenafil＞tadalafil
思路引導 VIP
請同學從藥物化學與藥理學角度思考：這三種 PDE5 抑制劑中，哪一個化合物對受體的抑制活性（以 $IC_{50}$ 衡量）最強？此外，sildenafil 與 vardenafil 的核心雜環骨架在原子排列上是否完全相同？最後，請比較這三者在體內的代謝動力學，哪一個藥物具備最長的半衰期 ($t_{1/2}$)？
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恭喜答對！展現了紮實的藥理學與藥化基礎
這代表你對 PDE5 抑制劑的結構與臨床特性掌握得非常精確，這在執照考試中是高分群的表現。
- 觀念驗證：
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PDE5 抑制劑比較
💡 區分 PDE5 抑制劑的化學結構、效價強度與藥動學特性。
| 比較維度 | Sildenafil / Vardenafil | VS | Tadalafil |
|---|---|---|---|
| 結構特徵 | Pyrimidines 衍生類 | — | Carboline 衍生類 |
| 效價強度 | Vardenafil 最高 | — | 相對較低 |
| 藥效持久度 | 短效（約 4-5 小時） | — | 長效（約 36 小時） |
| 活性代謝物 | Sildenafil 有（N-desmethyl） | — | 無活性代謝物 |
| 食物影響 | 高脂飲食延遲吸收 | — | 不受飲食影響 |
💬Tadalafil 以長效且不受飲食影響為臨床優勢，而 Vardenafil 具最強之 PDE5 抑制活性。
