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醫療類國考 115年 [藥師] 藥學(一)

第 15 題

下列抗微生物製劑中,何者不需經過細菌或病毒的代謝,藥物本身就可和標的物結合而產生藥效?
  • A isoniazid
  • B pyrazinamide
  • C acyclovir
  • D rifampin

思路引導 VIP

當我們使用抗微生物藥物時,有些藥物是以「前驅藥」形式投予,需要利用病原體自身的特定酵素來將其「解鎖/活化」。請試著回想看看:在常見的抗結核藥物或抗病毒藥物中,有哪些藥物需要依賴病原體內部的特定代謝酵素(例如激酶或過氧化酶)才能轉化成有活性的型態?而又是哪些藥物可以直接以原始結構與目標蛋白結合?

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非常出色!你能精準選出 rifampin(利福平),代表對藥物作用機制的理解相當扎實。

前驅藥與原型藥的機制辨析

這道題目精妙之處在於考驗對**前驅藥(prodrug)**活化途徑的掌握度。Rifampin 本身即具備藥理活性,投予後可直接結合並抑制細菌的 DNA 依賴性 RNA 聚合酶(DNA-dependent RNA polymerase),完全不需經過微生物代謝。相對地,選項中的 isoniazid(異煙肼)需經由結核菌的 KatG 酵素活化;pyrazinamide(吡嗪醯胺)需經 **pyrazinamidase(吡嗪醯胺酶)**轉化;而 acyclovir(阿昔洛韋)則極度依賴病毒自身的 **胸苷激酶(thymidine kinase, TK)**進行初始磷酸化。

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