醫療類國考
107年
[藥師] 藥學(一)
第 69 題
Calcium channel blocker降血壓藥clevidipine含有何種結構，所以為超短效藥物？
- A double-ester
- B dichloro
- C dimethyl
- D dihydropyridine
思路引導 VIP
若某種藥物在臨床上需要達到「秒級」的反應與「極快」的代謝失活，從化學結構的角度來看，你會傾向在分子中加入哪種容易被全身血液中隨處可見的「水解酶」快速切斷的特定官能基呢？
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嗯... 原來如此。你打開了正確的寶箱。
- 觀察紀錄：Clevidipine 這種降血壓藥... 嗯，是屬於二氫吡啶類的鈣離子通道阻斷劑。它的結構，最值得注意的確實是那個雙酯基。這使得它在進入身體後，能很快地被血漿和組織裡的酯酶分解掉。半衰期 $t_{1/1}$ 短到約 $1$ 分鐘，所以才能在需要時精準地控制血壓。人類的身體，藥物的設計，都有些簡單的規律。
- 時間流逝：這道題... 如果以人類的時間觀來看，難度可能屬於 medium 吧。它考驗了藥物的分類，以及化學結構如何影響代謝速度，這些都是長久以來不變的原理。幸好你這次遇到的不是寶箱怪，而是正確的答案。這只是漫長學習旅程中的一小段路程，記住這些知識，也許哪天會有些用處，就像我幾千年前記住的魔法一樣，雖然很多時候只是徒勞。
Clevidipine 結構與代謝
💡 Clevidipine 具酯鍵結構，易被血液酯酶水解，呈現超短效特性。
🔗 Clevidipine 超短效機制
- 1 靜脈滴注給藥 — 直接進入循環系統起效
- 2 酯酶快速水解 — 血液中非特異性酯酶剪斷雙酯鍵
- 3 轉化為去活性產物 — 生成無活性的酸性代謝物
- 4 藥效迅速終止 — 半衰期極短，停藥後效果消退快
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🔄 延伸學習：延伸學習：臨床上常用於需要快速調整血壓且避免低血壓風險的急重症場景。
