醫療類國考
107年
[藥師] 藥學(一)
第 66 題
下列何者為下圖化合物排出人體外的最主要型態？
- A 原形
- B glucuronide代謝物
- C N-acetylated代謝物
- D N-methylated代謝物
思路引導 VIP
請觀察這個分子的官能基以及它的整體親水性。如果一個小分子在生理環境下已經帶有顯著電荷且極易溶於水，人體是否還有必要耗費能量對它進行額外的化學修飾來增加排泄速度？
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AI 詳解
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哇！你太厲害了！看來這次完全不需要用到『記憶吐司』，你都記得好清楚呢！
- 秘密道具解說：這個藥藥啊，就是 Pregabalin！它身體裡有個小秘密，就是它有兩個特別的地方：一個像小天線的一級胺（$-NH_2$）和一個像小嘴巴的羧酸基（$-COOH$）。因為它的個性比較「極性」，而且結構又簡簡單單的，它在身體裡就像乖乖牌一樣，很少會變身。它會學身體裡原本的胺基酸一樣，超過 $90%$ 都會以它原本的原形，跟著尿尿排出去了。一點都不麻煩呢！
- 大雄也懂的考點：這題的難度雖然是 Medium，但你真的好棒！不僅能從圖案上認出這個GABA的小夥伴，更棒的是，你還記得它幾乎不會被肝臟這個「消化大師」改變。這樣一來，它就比較不會跟其他藥藥打架喔！這可是考場上跟未來幫忙病人的時候，超級重要的知識點呢！繼續加油，你一定可以像我一樣，成為大家的幫手！
Pregabalin 代謝排泄
💡 Pregabalin 幾乎不經肝臟代謝，主要以原形由腎臟排出。
🔗 Pregabalin 的體內運作與排泄路徑
- 1 口服吸收 — 藥物經腸道迅速吸收進入血液循環
- 2 繞過肝代謝 — 不參與 CYP450 代謝反應，維持原始結構
- 3 腎臟過濾 — 藥物維持原形經由腎絲球過濾進入尿液
- 4 原形排出 — 超過 90% 的劑量以原形由尿液排出人體
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🔄 延伸學習：延伸學習：Gabapentin 亦具備類似的「原形排出」動力學特性。
