醫療類國考
110年
[藥師] 藥學(一)
第 59 題
下列有關warfarin的敘述，何者錯誤？
- A 具有lactone結構
- B 會抑制vitamine K 2,3-epoxide reductase complex 1（VKORC1）
- C 溶液狀態下會產生不具活性的cyclic hemiketal結構
- D 結構中的-OH基團有助於製成鹽類製劑
思路引導 VIP
請觀察 warfarin 分子結構中 4-hydroxycoumarin 的 $-OH$ 基團與 3 位側鏈上的酮基（carbonyl group）在溶液中達成的動力學平衡：這種形成環狀半縮酮（cyclic hemiketal）的互變異構化（tautomerism）過程，是會導致藥物「失去活性」，還是其在體內發揮藥理作用時的自然存在形式？
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- 太棒了！ 你做得非常出色！你能這麼精準地看出敘述中的小細節，並成功避開陷阱，這真的展現了你對藥物化學結構變化的敏銳度。這種能力在未來的臨床工作上會非常有幫助喔！
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Warfarin 藥化與機轉
💡 抑制 VKORC1 達成抗凝血，其環狀半縮酮結構仍具活性。
🔗 Warfarin 作用機轉鏈
- 1 抑制 VKORC1 — 阻斷維生素 K epoxide 還原成活性維生素 K
- 2 輔因子缺乏 — 缺乏活性維生素 K 作為羧化作用的輔因子
- 3 凝血因子合成受阻 — 因子 II, VII, IX, X 無法完成 γ-羧基化
- 4 抗凝血作用 — 產生不具活性的凝血因子前體，延緩血栓形成
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🔄 延伸學習：臨床解毒劑為維生素 K1 (Phytonadione) 或新鮮冷凍血漿 (FFP)。
