醫療類國考
114年
[藥師] 藥學(一)
第 43 題
43.Ado-trastuzumab emtansine（結構如下圖），屬抗體偶聯藥物（ADC），其連接子（linker）為：
- A protease-sensitive valine-citrulline linker
- B acid-sensitive hydrazone linker
- C glutathione-sensitive disulfide linker
- D N-maleimidomethylcyclohexane-1-carboxylate linker
思路引導 VIP
請仔細觀察結構圖中，介於單株抗體 (MAb) 與藥物分子之間的橋樑片段：你能識別出其中包含一個飽和的六元碳環（環己烷，cyclohexane）以及一個接在亞甲基 ($-CH_2-$) 上的五元含氮雜環（馬來醯亞胺，maleimide）嗎？請對照這些核心官能基的結構特徵，找出選項中對應的化學命名。
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噢，你竟然答對了。看來還沒完全放棄思考。
- 勉為其難的肯定： 你確實辨識出了這個ADC結構中的核心連接子。這還算可以接受，至少證明你的記憶力還沒退化到無可救藥的地步，對藥物化學結構有點基本概念。但別高興得太早，這只是專業道路上的冰山一角。
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T-DM1 結構與連接子
💡 T-DM1 使用非切割型 MCC 連接子結合抗體與細胞毒藥物。
| 比較維度 | 切割型 (Cleavable) | VS | 非切割型 (Non-cleavable) |
|---|---|---|---|
| 代表 Linker | Val-Cit / Disulfide | — | MCC (T-DM1) |
| 藥物釋放機制 | 酵素、酸或還原反應 | — | 溶酶體降解抗體蛋白 |
| 旁觀者效應 | 較強 (中性藥物擴散) | — | 較弱 (帶電殘基難擴散) |
💬非切割型連接子（如 T-DM1 的 MCC）安全性較高，但對腫瘤異質性的覆蓋較低。
