藥理活性結構關係、藥物設計及結構優化策略

📝 歷屆考古題

• 114年 高考申論題 第三題
  三、如圖一所示，藥品乙、丙如何代謝出具毒性之物質，以結構式表示並說明。（20 分）
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• 114年 高考申論題 第四題
  四、Ticlopidine, Clopidogrel 與 Prasugrel（如圖二）此三個藥品具抑制血小板聚集、延長出血時間，主要之作用機制為何？以結構式表示並說明。（30 分）
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• 113年 高考申論題 第一題
  Terfenadine
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• 113年 高考申論題 第二題
  Fospropofol
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• 113年 高考申論題 第三題
  Sulfasalazine
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• 113年 高考申論題 第四題
  Flucytosine
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• 113年 高考申論題 第五題
  (S)-Clopidogrel
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• 113年 高考申論題 第五題
  下圖為 5-phenyl-1, 4-benzodiazepine-2-one 的結構，以 Diazepam、Lorazepam、Clonazepam 等藥的化學結構來分析構效關係（structure-…
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• 113年 高考申論題 第六題
  Dopamine 做為休克症候群及心臟衰竭等適應症藥品，為何是以靜脈方式而不是口服給藥？請以藥品結構來詳細解釋。（4 分）其注射液 pH 值須調整至 3.5 (2.5-4.5)，請詳細說明主要原因。（…
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• 113年 高考申論題 第八題
  以下為 Galantamine 的化學結構，其主要的臨床適應症為何？（2 分）藥理作用機轉為何？（2 分）主要由那兩種 CYP450 代謝酶來代謝？（2 分）這兩種代謝酶的主要代謝產物為何？請畫出其結…
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• 113年 高考申論題 第九題
  請寫出下圖 Drug B 及 Drug C 的學名、（2 分）藥理作用機轉（2 分）及主要的抗藥性原因，（2 分）兩藥品主要的代謝酶（CYP450）分別有那些？（3 分）從下圖結構式來說明那一個水溶性…
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• 112年 高考申論題 第二題
  二、請說明乙醇和甲醇之代謝途徑，並說明甲醇中毒之解毒劑，及其作用機轉和使用注意事項。（8分）
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• 112年 高考申論題 第四題
  四、Capecitabine是一種口服有效的fluorouracil prodrug。請說明⑴capecitabine在體內如何轉變為fluorouracil；⑵FOFLOX是治療大腸直腸癌的化療方案…
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• 112年 高考申論題 第五題
  五、藥物在體內可能因代謝而相互轉變，例如：phenacetin可被代謝為acetaminophen。Acetaminophen的肝毒性與CYP-450代謝相關，CYP2E1/3A4將其代謝為N-hyd…
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• 112年 高考申論題 第六題
  六、瞭解neuraminidase晶體結構與唾液酸（sialic acid）結合資訊，發展出抑制neuraminidase的prodrug―oseltamivir（Tamiflu；克流感）。請畫出⑴o…
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• 112年 高考申論題 第七題
  七、一位開長途車的司機因季節性過敏（seasonal allergies）就診，考量需要長時間集中精神，請就藥物結構中親油與親水性官能基列表分析，說明那一個藥物較適合該司機。（10分）
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• 111年 高考申論題 第四題
  四、請用物理化學性質，說明 dicarboxylate angiotensin-converting enzyme inhibitors-enalaprilat需要以prodrug-enalapril…
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• 111年 高考申論題 第五題
  五、請用藥物設計的概念，說明為何需要用 L-Dopa 併用 carbidopa 來治療 Parkinson’s disease？（15 分） (化學結構圖：L-Dopa 與 carbidopa)
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• 111年 高考申論題 第六題
  六、Cephalosporins-Cefuroxime axetil 是 Cefuroxime 的前驅藥，請問 Cefuroxime axetil 比 Cefuroxime 有何價值？於體內如何活化？…
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• 110年 高考申論題 第一題
  Diclofenac
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• 110年 高考申論題 第一題
  請問急診室醫師最可能給病人何種降血壓藥品？請詳細說明。（6 分）
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• 110年 高考申論題 第一題
  [結構一：Valsartan]
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• 110年 高考申論題 第一題
  Selegiline
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• 110年 高考申論題 第一題
  [結構一：具 4-aminoquinazoline 環，側鏈含 acrylamide 基團與 4-dimethylamino-2-butenamide]
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• 110年 高考申論題 第二題
  Acetaminophen
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• 110年 高考申論題 第二題
  此時應給予何種藥品來解除氣喘發作？請詳細說明。（6 分）
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• 110年 高考申論題 第二題
  請說明 nicotinic acetylcholine receptor 和 β-adrenergic receptor 分別屬於那種接受器？（4 分）
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• 110年 高考申論題 第二題
  Piroxicam
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• 110年 高考申論題 第二題
  [結構二：具 pyrimidine 與 indole 環，側鏈具 acrylamide]
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• 110年 高考申論題 第三題
  Troglitazone
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• 110年 高考申論題 第三題
  Omeprazole
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• 110年 高考申論題 第三題
  [結構三：具 pyrazolo[3,4-d]pyrimidine 與 phenoxyphenyl 基團，側鏈具 acrylamide]
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• 110年 高考申論題 第四題
  有位登山的山友，因不慎遭虎頭蜂螫咬產生休克，被送至急診室，此時醫師緊急給予病人 diphenhydramine、loratadine、epinephrine 和 methylprednisolone。…
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• 110年 高考申論題 第十題
  Glucocorticoids（醣類皮質激素）hydrocortisone，透過修飾其結構可造成“increase anti-inflammatory/glucocorticoid activity”…
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• 109年 高考申論題 第一題
  試述salmeterol之作用機轉及主要臨床用途。（6分）
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• 109年 高考申論題 第一題
  相對於COX-1在active site第434及第523位置的isoleucine，COX-2在相同位置為何種氨基酸？（4分）
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• 109年 高考申論題 第二題
  R1及R2分別為何種取代基？（4分）
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• 109年 高考申論題 第二題
  Aspirin會對COX-1產生不可逆的乙醯化反應，說明乙醯化反應會發生在那一個氨基酸？（4分）
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• 109年 高考申論題 第三題
  說明其具有長效性之原因。（3分）
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• 109年 高考申論題 第三題
  根據COX-1及COX-2 active site的結構，說明為什麼celecoxib選擇性的抑制COX-2？（5分）
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• 109年 高考申論題 第六題
  六、試述下列各藥物之作用機轉，並畫出其活性型（active form）之結構式。（每小題4分，共24分） (一) 圖示為 Clopidogrel 骨架 (二) 圖示為 Nefazodone/Trazo…
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• 108年 高考申論題 第一題
  寫出此藥物的主要臨床用途。（6 分）
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• 108年 高考申論題 第一題
  請試述兩者之分子作用機制。（6 分）
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• 108年 高考申論題 第一題
  說明使用 NaN3 之目的，並用化學反應式描述 NDMA 產生的可能原因。（12 分）
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• 108年 高考申論題 第一題
  請敘述其藥物作用機制。（6 分）
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• 108年 高考申論題 第一題
  畫出 Enalapril 之活性型結構
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• 108年 高考申論題 第一題
  試述此藥物降低膽固醇之作用機制。（8 分）
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• 108年 高考申論題 第二題
  寫出此藥物臨床用途的作用機制。（8 分）
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• 108年 高考申論題 第二題
  請畫出此藥物之活性態結構。（5 分）
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• 108年 高考申論題 第二題
  請解釋為何使用低劑量 Aspirin 即可達到預防再栓塞作用。（4 分）
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• 108年 高考申論題 第二題
  說明結構內 tetrazole 基團之角色與藥物設計優點。（8 分）
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• 108年 高考申論題 第二題
  其主要副作用為何？（4 分）
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• 108年 高考申論題 第二題
  畫出 Midodrine 之活性型結構
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• 108年 高考申論題 第二題
  指出此藥物最重要之藥效基團。（3 分）
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• 108年 高考申論題 第三題
  請以化學觀點，說明結構上 hydroxamate 基團之作用。（6 分）
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• 108年 高考申論題 第三題
  畫出 5-Fluorouracil (5-FU) 之活性型結構
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• 108年 高考申論題 第三題
  說明此類藥物常見之副作用與處置。（4 分）
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• 108年 高考申論題 第四題
  畫出 Levodopa 之活性型結構
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• 107年 高考申論題 第四題
  四、Clonidine 及 Prazosin 均屬降血壓藥物，其作用機轉差異性為何？（4 分）
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• 107年 高考申論題 第㈠題
  畫出 5-FU 活化型之結構式。
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• 107年 高考申論題 第㈡題
  試畫出該內生性受質之結構式。
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• 107年 高考申論題 第㈢題
  Thymidylate synthase 通常以何種胺基酸與該內生性受質或活性型 5-FU 進行親核性反應？
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• 107年 高考申論題 第㈣題
  上述酵素催化反應需要何種 co-factor 參與？
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• 107年 高考申論題 第㈤題
  說明 co-factor 主要之功能為何？
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• 107年 高考申論題 第㈥題
  同時給予 5-FU 及 leucovorin 之目的為何？
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• 107年 高考申論題 第㈠題
  說明 heroin C-6 acetate 被水解速度比 C-3 acetate 緩慢之原因。
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• 107年 高考申論題 第㈡題
  畫出 morphine 活性代謝物之結構。
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• 107年 高考申論題 第㈢題
  Codeine 具有鎮咳活性，屬於 morphine 類生物鹼，在人體內經代謝後可轉變成為 morphine，畫出 codeine 之結構。
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• 107年 高考申論題 第㈠題
  Adrenaline
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• 107年 高考申論題 第㈡題
  Gefitinib
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• 107年 高考申論題 第㈢題
  Cisatracurium
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• 107年 高考申論題 第㈣題
  Prednisolone
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• 106年 高考申論題 第一題
  其主要臨床用途及作用之目標酵素。
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• 106年 高考申論題 第二題
  以逆合成分析（retrosynthetic analysis）方式說明該藥物可經由那三種反應試劑合成得到。
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• 106年 高考申論題 第二題
  取代基 R1 會影響其構型及對目標酵素之選擇性，則 R1 為何種取代基？
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• 106年 高考申論題 第三題
  R2 對於提高水溶解度相當重要，則 R2 為何種取代基？
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• 106年 高考申論題 第四題
  畫出其藥效基團（pharmacophore）之結構。
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• 106年 高考申論題 第六題
  Paroxetine 結構如下圖，其主要代謝酵素為 CYP2D6，然而 paroxetine 對於 CYP 代謝 酵素也具有 mechanism-based inhibition，請由結構觀點說明之。…
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• 105年 高考申論題 第一題
  說明此藥物的主要臨床用途。
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• 105年 高考申論題 第一題
  結構(一)
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• 105年 高考申論題 第一題
  請敘述此藥物作用機制與臨床用途。（4 分）
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• 105年 高考申論題 第二題
  說明此藥物臨床用途的作用機制。
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• 105年 高考申論題 第二題
  結構(二)
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• 105年 高考申論題 第二題
  請指出框內結構骨架式名稱。（2 分）
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• 105年 高考申論題 第三題
  此藥物製成溶液，儲架期短，因易水解失效，請說明原因。
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• 105年 高考申論題 第三題
  結構(三)
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• 105年 高考申論題 第三題
  指出此藥物結構的水溶性基團。（2 分）
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• 105年 高考申論題 第四題
  請解釋此藥物在鹼性環境催化下，容易失效的原因。
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• 105年 高考申論題 第四題
  結構(四)
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• 105年 高考申論題 第七題
  抗癌藥物 irinotecan 的結構如下圖，腹瀉為其常見副作用與其活性代謝物有關，請畫出其活性代謝物結構，與其在體內的代謝排除。（6 分）
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